วันอังคารที่ 1 กุมภาพันธ์ พ.ศ. 2554

Pharmacovigilance of Diuretics

 
 
 Diuretics in Thailand

1.    Carbonic anhydrase inhibitor: acetazolamide (Diamox) (ใช้ในต้อหิน), Methazolamide
2.      Osmotic diuretics : mannitol (trauma,สมองบวม)
·       ออกฤทธิ์ที่ proximal tubule
3.      Loop diuretics * : furosemide (Lasix), bumetanide (Bumex), ethacrynic acid and Torsemide(Unat)
·       Block Na-K-Cl transporter ที่ loop of Henle 
4.      Thiazide diuretics : HCTZ,Indapamide(Natrilix),Tripamide(Normonal)
·       Block electroneutral NaCl transporter ที่ distal convoluted tubule
5.      K+-sparing diuretics : Amiloride,Triamtrene ,spironolactone*(ไม่ใช้ใน HTN ,ใช้HF)
·       Amiloride,Triamtrene block Na+ channel ที่ collecting tubule
·       มีฤทธิ์ขับปัสสาวะอ่อนๆ
·       Interfere with Na-K exchange (ผลัก Na+ ออก ดึง K+เอาไว้)
·       spironolactone ออกฤทธิ์ที่ aldosterone receptor

Adverse Effects of Diuretics

1.          Hyponatremia
·           ถ้าหากใช้ยาขับปัสสาวะแล้ว เหนี่ยวนำให้เกิด Na+ ในเลือดต่ำ ก็จะเป็นผลข้างเคียงที่รุนแรง
·           พบมากในสตรีสูงอายุ อาจจะพบ 2 สัปดาห์แรกที่ใช้ยา
·           Thiazide *** เกิดมากกว่า loop diuretics
Management:
·           ถ้าเกิดเล็กน้อยไม่แสดงอาการที่รุนแรง ก็หยุดยา  จำกัด ปริมาณ free water ที่ได้รับเข้าสู่ร่างกาย, จำกัดปริมาณน้ำ เพราะยิ่งเอาน้ำเข้า  มันก็จะ dilute  ความเข้มข้นของ Na+ ที่อยู่ในร่างกาย (Na+ก็จะยิ่งต่ำลงไปอีก) ,ป้องกันการสูญเสีย K+
·           อาการที่พบได้: อาการชัก (seizures)
·           การรักษาไปตามสภาวะฉุกเฉินที่เกิดขึ้น

2.          Hypokalemia
·           K+ ในเลือดต่ำมักจะพบใน loop diuretics และ Thiazide
·           ผู้ป่วยที่ใช้ยาขับปัสสาวะ 2 นี้ในสัปดาห์แรก ถ้าหากไม่ได้ K+ supplement
·           Thiazide         K+ ในเลือดลดลงได้ประมาณ 0.6 mmol/L
       Furosemide    K+ ในเลือดลดลงได้ประมาณ 0.3 mmol/L
        กลไกการเกิด 
·           ตามกลไกของยาขับปัสสาวะที่ขับ K+ ออก
·           ความสำคัญทางคลินิกของระดับ  Kที่ลดลง ยังเป็นที่ถกเถียงกันอยู่ แต่อาจจะมีเกี่ยวข้องกับการทำให้เกิด  ventricular ectopy ได้
·           K+ ในเลือดลดลง < 3 mmol/L ไม่ค่อยพบใน Thiazide จะพบมากใน  Loop diuretics ** หรือ Carbonic anhydrase inhibitor**
·           ถ้าเกิด Hypokalemia  โดยที่ K+ ในเลือดลดลง < 2.5 mmol/L อาการที่จะพบคือ diffuse muscle weakness (กล้ามเนื้ออ่อนแรง),diaphragmatic paralysis,rhabdomyolysis,acute renal failure
3.          Hyperkalemia
·           K+-sparing diuretics และ spironolactone***
เกิดได้เมื่อ
-                GFR ลดลงในผู้ป่วย: สูงอายุ, ได้รับ K+ supplement,ได้รับ Salt substitutes
-                ACEIs,ARBs,
-                NSAIDs
-                Heparin
-                ภาวะ Acidosis
-                Hyporeninemic hypoaldosteronism
4.          Hypomagnesemia
·           โดยปกติ 30% ของ Mg ที่ถูกกรองออกไปจาก Glomerulus  จะถูก reabsorb กลับเข้ามา
·           แต่ loop diuretics สามารถยับยั้งการ reabsorb ของ Mg บริเวณ loop of Henle ได้
·           การใช้ Thiazide และ loop diuretics นานๆ อาจทำให้ plasma mg ลดลงประมาณ 5-10%
·           พบบ่อยในผู้ป่วยสูงอายุ,ใช้ยามานานมากและใช้ยาขนาดสูงๆ
·           มักจะพบร่วมกับ hypo Na และhapo K ในผู้ป่วยที่ใช้ diuretics
·           อาการที่พบได้: ซึม,กล้ามเนื้ออ่อนแรง, refractory hypokalemia (K+ ต่ำแบบที่แก้ไขไม่ได้), hypocalcemia, Atrial fibrillation
Metabolic Abnormalities
5.          Hyperglycemia
·           การใช้ Thiazide *** นานๆ อาจทำให้เกิด impairs glucose tolerance เหนี่ยวนำให้เกิดภาวะเบาหวานได้
·           Hyperglycemia และ Carbohydrate intolerance อาจจะมีความเกี่ยวข้องกับการเกิด Hypokalemia จากยาขับปัสสาวะ ซึ่งมีผลไปยับยั้งการหลั่ง insulin จาก B-cell และลด ECF volume และลด cardiac output ได้ .: Hypo K+ ทำให้ Hyperglycemia ตามมา
·           Glucose intolerance (Hyperglycemia) จากยาขับปัสสาวะเป็น dose related (ขึ้นกับขนาดยา)
·           ไม่ค่อยพบ ใน loop diuretics
6.          Hyperlipidemia
·           การใช้ Thiazide และ loop diuretics สามารถเพิ่ม plasma cholesterol 4-14% และทำให้ระดับTG,LDL,VLDL สูงขึ้น ซึ่งเกี่ยวข้องกับ blood volume ที่ลดลง
·           การศึกษาระยะยาวพบว่า cholesterol ไม่เปลี่ยนแปลงหลังใช้ 1 ปี
7.          Hyperuricemia
·           Thiazide *** ทำให้ serum urate เพิ่มขึ้น 35% อาจเกี่ยวข้องกับการขับ urate ออกทางปัสสาวะ ที่ไปลด urate clearance และเพิ่มการขับน้ำออกอีกด้วย
·           Hyperuricemia เป็น dose related (ขึ้นกับขนาดยา) แต่ไม่ทำให้เกิดเก๊าท์ เว้นแต่ผู้ป่วยเคยเป็นเก๊าท์อยู่แล้วหรือมีปัจจัยเสี่ยงอื่นๆร่วมด้วย ที่พร้อมจะเป็นเก๊าท์ เมื่อใช้ยาก็จะเกิดได้ง่ายขึ้น
·           จะเกิด gouty attack ต้องมี serum urate >12-14 mg/dL
Other Adverse Effects
8.     Impotence สมรรถภาพทางเพศลดลง
·           Thiazide    เกิดได้มากกว่า > Placebo 22 เท่า
·           B-Blocker   เกิดได้มากกว่า > Placebo 4 เท่า
·           ไม่ทราบกลไกแน่นอน แต่คาดว่าไม่เกี่ยวข้องกับ K+ และ BP ที่ลดลง
9.    Ototoxicity ***  พิษต่อหู
·           Loop diuretics * เกิดได้เยอะสุด เกิดแล้วผันกลับได้ reversible (หยุดยาแล้วหาย)
·           Loop diuretics มีฤทธิ์ inhibits Na+/K+/2Cl- cotransport system และเกี่ยวข้องกับเซลล์ที่เกี่ยวกับการได้ยิน และทั้งยังลดปริมาณน้ำใน endolymph (มีหน้าที่รับสัญญานเสียง)
·           Ototoxicity มักพบภายใน 20 นาที หลังจาก infuse ยา (สัมพันธ์กับอัตราเร็วในการ infuse ยา และ peak serum concn (ระดับยาในเลือด))
·           Furosemide ที่ให้แบบ infuse ต้องไม่เกิน 4 mg/min
·           serum concn maintained < 40 mcg/mL
Drug Allergy
·           Photosensitivity dermatitis : แต่พบได้น้อยใน thiazide และ furosemide
·           HCTZ พบได้บ่อยกว่า thiazide ตัวอื่น
·           คนไข้ที่แพ้ยา sulfonamide มีโอกาสจะแพ้ diuretics ยกเว้น ethacrynic acid

ไม่มีความคิดเห็น:

แสดงความคิดเห็น